Rosuvastatin – Cholesterinsenker gegen Störungen des Fettstoffwechsels

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Axel Rhindt
Axel Rhindt
MEDMIX-Redaktion, AFCOM Digital Publishing Team

Der Cholesterinsenker Rosuvastatin, zu den Statinen zugehörig, wird gegen Fettstoffwechselstörungen und zur Reduktion des Herz-Kreislauf-Risikos eingesetzt.

Die lipidsenkende Therapie zur Primär- und Sekundärprävention der koronaren Herzkrankheit soll Ablagerungen von Cholesterin in der Gefäßwand entgegenwirken. Zuerst kamen vor Jahrzehnten die Nikotinsäure, Anionenaustauscher sowie Fibrate zur Anwendung. Dann kamen als Cholesterinsenker vor etwa 25 Jahren die ersten Statine zum Einsatz. Zu dieser lipidsenkenden Klasse, auch als CSE-Hemmer (Cholesterin-Synthese-Enzym) bekannt, gehören Simvastatin, Lovastatin, Pravastatin, Fluvastatin, Atorvastatin sowie Rosuvastatin. Aufgrund der nächtlich gipfelnden endogenen Cholesterinsynthese sollte man Statine am Abend einnehmen.



 

Wie sich Rosuvastatin auf die Gefäßstrukturen der Netzhaut bei hypercholesterinämischen Patienten auswirkt, die ein geringes bis mittleres Risiko für eine Erkrankung der Herzkranzgefäße haben.

Die Atherosklerose beeinträchtigt die großen elastischen Arterien und beschädigt die peripheren kleinen Gefäße. Hierzu zeigt oft die Bewertung der Netzhautgefäße, wie effektiv eine cholesterinsenkende Therapie mit Statinen ist. Deswegen untersuchten Forscher in einer rezenten Studie, ob die Rosuvastatin-Therapie die Netzhautgefäße bei hypercholesterinämischen Patienten mit einem geringen bis mittleren Risiko für eine Erkrankung der Herzkranzgefäße (KHK) verbessert. Dabei zeigte sich ein signifikanter Effekt von Rosuvastatin auf die Mikrovaskulatur der Netzhaut nach 6 bis 12 Monate Behandlung.

 

Wirkweise von Rosuvastatin

Als se­lek­ti­ver kompetitiver Hemmstoff der HMG-CoA-Reduktase verhindert Rosuvastatin – Crestor – die Mevalonatbildung in den ­Hepatozyten und ­damit eine frühe Stufe der Cholesterinbio­synthese. Die Vermehrung der hepatischen LDL-Rezeptoren verstärkt den beschleunigten Abbau von LDL. Gleichzeitig wird die Synthese von VLDL gehemmt. Die Metabolisierungsrate von Rosuvastatin ist mit 10% sehr niedrig und senkt das Interaktionsrisiko.

Klinische Daten zeigen, dass Rosuvastatin in der Dosierung von 10 Milligramm bezüglich der Senkung von LDL-Cholesterin signifikant stärker wirksam ist als die Standarddosen der anderen Statine, weiters zeigt das Statin eine bechträchtliche HDL-steigernde Wirkung.



Anwendung

Crestor ist indiziert bei primärer Hypercholesterinämie Typ IIa, oder gemischter Dyslipidämie Typ IIb, wenn Diät und Bewegungstherapie allein nicht ausreichen. Derzeit ist Rosuvastatin – Handelsname Crestor – 10 mg in den meisten Mitgliedstaaten als Anfangs- und Erhaltungsdosis mit einem akzeptablen Risiko-Nutzen-Verhältnis zugelassen. Rosuvastatin zeigt keinen Prodrug-Charakter. Wegen der geringen Metabolisierungsrate ist sein Interaktions­potenzial geringer als bei anderen Statinen. Die starke Hemmung des Schlüsselenzyms für die Synthese von Mevalonsäure verringert schon in niedriger Dosierung die Cho­lesterinbiosynthese und führt zugleich zu einem An­stieg der Zahl der LDL-Rezeptoren in der Leber.

 

Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Die am häufigsten dokumentierten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Verstopfung, Myalgien, Asthenie (<10%). Eine Myopathie wurde zwar nur bei 0,2% der Patienten beobachtet, doch sollte bei unerklärlichen Muskelschmerzen, Schwäche oder Krämpfen, vor allem in Begleitung von Unwohlsein oder Fieber, der Arzt möglichst rasch aufgesucht werden.

Eine Rhabdomyolyse kann bei hoher Dosis oder bei Interaktionen mit beispielsweise Fibraten auftreten. Muskelschmerzen und Abgeschlagenheit gelten hier als Warnzeichen.

Die Daten nach der Markteinführung bzw. Daten aus klinischen Versuchen weisen darauf hin, dass zwischen der Dosierung 5 mg und 10 mg kein wesentlicher Unterschied hinsichtlich der Sicherheit oder Verträglichkeit besteht.

Allgemein kommt das Clarithromycin häufig gemeinsam mit Statinen wie auch dem Rosuvastatin zur Anwendung. Eine aktuelle Metatanalyse warnt hier vor unerwünschten Wechselwirkungen. Beispielsweise sollte man die gleichzeitige Anwendung von Simvastatin, Lovastatin oder Atorvastatin vermeiden. Bei Rosuvastatin ist jedenfalls auch Vorsicht geboten. Die Patienten können die Behandlung aber fortsetzen.




Literatur:

Marie Hougaard Christensen M, Bruun Haastrup M, Øhlenschlaeger T, Esbech P, Arnspang Pedersen S, Bach Dunvald AC, Bjerregaard Stage T, Pilsgaard Henriksen D, James Thestrup Pedersen A. Interaction Potential between Clarithromycin and Individual Statins – a Systematic Review. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2019 Oct 19. doi: 10.1111/bcpt.13343.

Li et al. Effects of Rosuvastatin and Aspirin on Retinal Vascular Structures in Hypercholesterolemic Patients with Low-to-Moderate Risk of Coronary Artery Disease. Am J Cardiovasc Drugs. 2019 Aug;19(4):415-420. doi: 10.1007/s40256-019-00330-y.


Quelle: http://www.ema.europa.eu/docs/de_DE/document_library/
Referrals_document/Crestor_29/WC500010495.pdf

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