Sonntag, März 17, 2024

Rosuvastatin – Cholesterinsenker gegen Störungen des Fettstoffwechsels

Der Cholesterinsenker Rosuvastatin, den Statinen zugehörig, bringt starke Wirkung gegen Fettstoffwechselstörungen und verringert das Herz-Kreislauf-Risiko.

Die lipidsenkende Therapie zur Primär- und Sekundärprävention der koronaren Herzkrankheit soll Ablagerungen von Cholesterin in der Gefäßwand entgegenwirken. Zuerst kamen vor Jahrzehnten die Nikotinsäure, Anionenaustauscher sowie Fibrate zur Anwendung. Dann kamen als Cholesterinsenker vor etwa 25 Jahren die ersten Statine zum Einsatz. Dabei sollte man aufgrund der nächtlich gipfelnden endogenen Cholesterinsynthese die Statine am Abend einnehmen. Zu dieser lipidsenkenden Klasse, auch als CSE-Hemmer (Cholesterin-Synthese-Enzym) bekannt, gehören Simvastatin, Lovastatin, Pravastatin, Fluvastatin, Atorvastatin sowie der Wirkstoff Rosuvastatin. Wobei Rosuvastatin ist ein Cholesterinsenker mit sehr starker Wirkung ist.

 

Welche Wirkung Rosuvastatin als Cholesterinsenker auf die Gefäßstrukturen der Netzhaut bei hypercholesterinämischen Patienten ausübt, die ein geringes bis mittleres Herz-Kreislauf-Risiko haben.

Die Atherosklerose beeinträchtigt die großen elastischen Arterien und beschädigt die peripheren kleinen Gefäße. Hierzu zeigt oft die Bewertung der Netzhautgefäße, wie effektiv eine cholesterinsenkende Therapie mit Statinen ist.

Deswegen untersuchten Forscher in einer rezenten Studie, ob die Therapie mit dem Cholesterinsenker Rosuvastatin die Netzhautgefäße bei hypercholesterinämischen Patienten mit einem geringen bis mittleren Herz-Kreislauf-Risiko beziehungsweise für eine Erkrankung der Herzkranzgefäße (KHK) verbessert.

Dabei zeigte sich ein signifikanter Effekt von Rosuvastatin auf die Mikrovaskulatur der Netzhaut nach 6 bis 12 Monate Behandlung.




Cholesterinsenker Statine zum Schutz vor Herzinfarkt und Schlaganfall

Die Statine sind Cholesterinsenker, die sich zur Prävention bei Erwachsenen der Generation 75+ eignen könnten. © CC BY 2.0 / Wikimedia
Die Statine sind Cholesterinsenker, die sich zur Prävention bei Erwachsenen der Generation 75+ eignen könnten. © CC BY 2.0 / Wikimedia

Die Cholesterinsenker Statine bieten Schutz vor Herzinfarkt und Schlaganfall, wobei Cholesterin senken auch im höheren Alter sinnvoll ist. Mehr dazu unter https://medmix.at/cholesterinsenker-statine/


Wirkung des Cholesterinsenkers Rosuvastatin

Als se­lek­ti­ver kompetitiver Hemmstoff der HMG-CoA-Reduktase verhindert der Cholesterinsenker Rosuvastatin die Mevalonatbildung in den ­Hepatozyten und ­damit eine frühe Stufe der Cholesterinbiosynthese. Die Vermehrung der hepatischen LDL-Rezeptoren verstärkt den beschleunigten Abbau von LDL. Gleichzeitig wird die Synthese von VLDL gehemmt. Die Metabolisierungsrate von Rosuvastatin ist mit 10% sehr niedrig und senkt das Interaktionsrisiko.

Klinische Daten zeigen, dass Rosuvastatin in der Dosierung von 10 Milligramm bezüglich der Senkung von LDL-Cholesterin signifikant stärker wirksam ist als die Standarddosen der anderen Statine, weiter zeigt das Statin eine beträchtliche HDL-steigernde Wirkung.

Wobei High-Density-Lipoprotein (HDL) unterliegt bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ-2 einer strukturellen und funktionellen Veränderung. Eine rezente Studie hat die Wirksamkeit der Rosuvastatin-Intervention auf HDL-assoziierte Proteine ​​und ihre anderen antiatherogenen Wirkungen bei Männern mit Diabetes mellitus Typ-2 ins Blicklicht gerückt. Dabei zeigte sich, das Rosuvastatin eine quantitative und qualitative Verbesserung des HDL brachte. Schließlich wirkte sich die Therapie positiv auf die Verringerung des Fortschreitens von Herz-Kreislauf-Erkrankungen bei Männern mit Diabetes aus.

Die Therapie mit Rosuvastatin zeigte übrigens in einer aktuelle Studie bei jüngeren Patienten mit Ektasie der Koronararterien sehr wirksam, was auf die Notwendigkeit einer frühen Statintherapie bei dieser Ausdehnung beziehungsweise sackartigen Erweiterung der Koronararterien hinweist.



 

Anwendung

Crestor ist indiziert bei primärer Hypercholesterinämie Typ IIa, oder gemischter Dyslipidämie Typ IIb, wenn Diät und Bewegungstherapie allein nicht ausreichen. Derzeit ist Rosuvastatin 10 mg in den meisten Mitgliedstaaten als Anfangs- und Erhaltungsdosis mit einem akzeptablen Risiko-Nutzen-Verhältnis zugelassen.

Rosuvastatin zeigt keinen Prodrug-Charakter. Wegen der geringen Metabolisierungsrate ist sein Interaktions­potenzial geringer als bei anderen Statinen. Die starke Hemmung des Schlüsselenzyms für die Synthese von Mevalonsäure verringert schon in niedriger Dosierung die Cho­lesterinbiosynthese und führt zugleich zu einem An­stieg der Zahl der LDL-Rezeptoren in der Leber.

Der Cholesterinsenker Rosuvastatin ist auch für Patienten nach PCI (perkutane Koronarintervention) geeignet ist. Im Vergleich zu hochdosiertem Atorvastatin scheint hochdosiertes Rosuvastatin in seiner klinischen Wirkung ähnlich effektiv zu sein, wie eine aktuelle Studie vermuten lässt.

 

Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Die am häufigsten dokumentierten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Verstopfung, Myalgien, Asthenie (<10%). Eine Myopathie wurde zwar nur bei 0,2% der Patienten beobachtet, doch sollte bei unerklärlichen Muskelschmerzen, Schwäche oder Krämpfen, vor allem in Begleitung von Unwohlsein oder Fieber, der Arzt möglichst rasch aufgesucht werden.

Eine Rhabdomyolyse kann bei hoher Dosis oder bei Interaktionen mit beispielsweise Fibraten auftreten. Muskelschmerzen und Abgeschlagenheit gelten hier als Warnzeichen.

Die Daten nach der Markteinführung bzw. Daten aus klinischen Versuchen weisen darauf hin, dass zwischen der Dosierung 5 mg und 10 mg kein wesentlicher Unterschied hinsichtlich der Sicherheit oder Verträglichkeit besteht.

Allgemein kommt das Clarithromycin häufig gemeinsam mit Statinen wie auch dem Rosuvastatin zur Anwendung. Eine aktuelle Metatanalyse warnt hier vor unerwünschten Wechselwirkungen. Beispielsweise sollte man die gleichzeitige Anwendung von Simvastatin, Lovastatin oder Atorvastatin vermeiden. Bei Rosuvastatin ist jedenfalls auch Vorsicht geboten. Die Patienten können die Behandlung aber fortsetzen.


Atorvastatin – der bewährte Cholesterinsenker erneut im Blickpunkt

Atorvastatin führt durch seine lipidsenkenden Eigenschaften zur Senkung des LDL-Cholesterins, der Triglyzeride und des Apolipoprotein B; weiters erhöht Atorvastatin das gute HDL-Cholesterin. © afcom.at / wikimedia
Atorvastatin führt durch seine lipidsenkenden Eigenschaften zur Senkung des LDL-Cholesterins, der Triglyzeride und des Apolipoprotein B; weiters erhöht Atorvastatin das gute HDL-Cholesterin. © afcom.at / wikimedia

Der Cholesterinsenker Atorvastatin soll vor allem den Cholesterinspiegel senken,der Lipidsenker zählt zu den stärksten wirksamen Statinen am Markt. Mehr dazu unter https://medmix.at/atorvastatin-unter-der-lupe/




Literatur:

Zhu J, Wang S, Chen Z, Cheng Q. Efficacy of Rosuvastatin Combined with rt-PA Intravenous Thrombolytic Therapy for Elderly Acute Ischemic Stroke Patients. Comput Math Methods Med. 2022 Jun 15;2022:9403693. doi: 10.1155/2022/9403693. PMID: 35756414; PMCID: PMC9217586.

Saadat S, Boskabady MH. Anti-inflammatory and Antioxidant Effects of Rosuvastatin on Asthmatic, Hyperlipidemic, and Asthmatic-Hyperlipidemic Rat Models. Inflammation. 2021 Jul 6. doi: 10.1007/s10753-021-01499-8. Epub ahead of print. PMID: 34226988.

Naresh S, Bitla AR, Rao PVLNS, Sachan A, Amancharla YL. Efficacy of oral rosuvastatin intervention on HDL and its associated proteins in men with type 2 diabetes mellitus. Endocrine. 2020 Sep 7. doi: 10.1007/s12020-020-02472-5. Epub ahead of print. Erratum in: Endocrine. 2020 Oct 13;: PMID: 32895874.

Fan CH, Hao Y, Liu YH, et al. Anti-inflammatory effects of rosuvastatin treatment on coronary artery ectasia patients of different age groups. BMC Cardiovasc Disord. 2020;20(1):330. Published 2020 Jul 11. doi:10.1186/s12872-020-01604-z

Marie Hougaard Christensen M, Bruun Haastrup M, Øhlenschlaeger T, Esbech P, Arnspang Pedersen S, Bach Dunvald AC, Bjerregaard Stage T, Pilsgaard Henriksen D, James Thestrup Pedersen A. Interaction Potential between Clarithromycin and Individual Statins – a Systematic Review. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2019 Oct 19. doi: 10.1111/bcpt.13343.

Li et al. Effects of Rosuvastatin and Aspirin on Retinal Vascular Structures in Hypercholesterolemic Patients with Low-to-Moderate Risk of Coronary Artery Disease. Am J Cardiovasc Drugs. 2019 Aug;19(4):415-420. doi: 10.1007/s40256-019-00330-y.


Quelle: http://www.ema.europa.eu/docs/de_DE/document_library/
Referrals_document/Crestor_29/WC500010495.pdf

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