Die neue Wirkstoffklasse der PCSK9-Hemmer kann dabei helfen, zu hohe Blutfettwerte – die Risikofaktor für Herzinfarkt und Schlaganfall sind – zu reduzieren.
Bereits nach wenigen Wochen der Einnahme senken PCSK9-Hemmer den Cholesterinwert wesentlich stärker als die bisher gängigen Statine. Die beiden Vertreter der neuen Wirkstoffklasse – Evolocumab und Alirocumab – wurden im letzten Jahr zugelassen.
Ärzte raten zu einer konsequenten Senkung des Serumspiegels von dem Blutfett LDL-Cholesterin unter einen Wert von 160 mg/dl – bei Menschen mit Diabetes unter 100 mg/dl und bei Patienten, die bereits einen Herzinfarkt hinter sich haben, sogar unter 70 mg/dl. Diese Werte sind bei manchen Patienten mit den bisher verfügbaren Wirkstoffen nur schwer zu erreichen.
Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Typ 9 – PCSK9
PCSK9 – abgekürzt für Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Typ 9 – ist ein am Fettstoffwechsel beteiligtes Enzym, dessen Rolle im Jahr 2003 bei der Regulation des LDL-Cholesterinspiegels entdeckt wurde. Damals wurden Mutationen im PCSK9-Gen als Ursache schwerer erblicher Fettstoffwechselstörungen identifiziert.
Patienten mit Fettstoffwechselstörungen verfügen über eine überaktive Variante des Gens. Da die PCSK9 den Abbau des LDL-Rezeptors unterstützt, mit dessen Hilfe LDL-Cholesterin aus dem Blut in die Zelle aufgenommen wird, resultieren extrem hohe LDL-Cholesterinwerte im Blut. Es gilt die Regel: Viel PCSK9 – wenig Rezeptor – hoher Cholesterinspiegel.
Es gibt allerdings auch gegenteilige PCSK9-Mutationen, bei denen das Gen inaktiv ist oder nur zu einem funktionslosen Protein führt. Träger dieser Mutationen weisen sehr niedrige LDL-Cholesterinwerte auf, haben ein geringes Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse, aber offenbar keinerlei gesundheitliche Nachteile. Diesen Effekt habe man sich zu Nutzen gemacht, um ein Medikament zu entwickeln, das Cholesterinwerte senkt.
Mit PCSK9-Hemmer behandeln
Bislang ist eine Therapie mit einem PCSK9-Hemmer nur dann angezeigt, wenn der Patient Statine nicht verträgt oder sich der Cholesterinspiegel trotz Cholesterin armer Ernährung und Statin-Einnahme nicht ausreichend senken lässt. Es ist bemerkenswert, dass der LDL-Wert noch einmal um 50 bis 60 Prozent stärker gesenkt werden kann als bei Statin-Einnahme.
Der PCSK9-Antikörper wird in Fertigspritzen ausgeliefert. Der Patient muss sich die voreingestellte Dosis alle zwei beziehungsweise alle vier Wochen selbst unter die Haut spritzen. Als häufigste Nebenwirkung tritt daher eine Rötung an der Injektionsstelle auf. Möglich ist auch eine verstärkte Neigung zu Atemwegsinfekten. Über mögliche weitere, sehr seltene Nebenwirkungen kann allerdings erst die langfristige Beobachtung in der Praxis Aufschluss geben.
Literatur:
Binod Pokhrel; Wei C. Yuet; Steven N. Levine. PCSK9 Inhibitors. StatPearls [Internet]. Last Update: December 10, 2019.
Quellen: http://dgim2016.de/
