Telithromycin bei ambulant erworbenen Atemwegsinfektionen

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Das Antibiotikum Telithromycin gehört zur ­Substanzklasse der Ketolide, die ursprünglich die Therapie ambulant erworbener Atemwegsinfektionen verbessern sollten.

Prinzipiell leiten sich Ketolide chemisch von der Gruppe der makrozyklischen Laktone ab. Allerdings überwindet die Keto-Funktion die Makrolid-Resistenz bei Pneumokokken und verhindert die Induktion der MLSB-Resistenz. Schließlich trägt sie auch zur mikrobiologischen Aktivität der Substanz bei. Der Carbamat-Rest in C11 und C12 ist für die hohe antibakterielle In-vitro-Aktivität verantwortlich. Übrigens ist die sogenannte MLSB-Resistenz eine Form der Antibiotikaresistenz, bei der die Bakterien gegenüber der Makroliden, Lincosamiden und Streptogramin B resistent sind. Grundsätzlich sollten bei der Verschreibung von Telithromycin die offiziellen Richtlinien zur angemessenen Anwendung von Antibiotika beachtet werden. Mit dem Antibiotikum steht eine wichtige therapeutische Alternative zur empirischen Behandlung von Atemwegsinfektionen wie ambulant erworbener Pneumonie, akuter Exazerbation einer chronischen Bronchitis (AECB), akuter Sinusitis sowie Tonsillitis und Pharyngitis zur Verfügung.

 

Telithromycin mit zweifachen ­Wirkansatz

Wie bei den Makroliden, Strepto­graminen und den Lincosaminen greifen Ketolide das Ribosom des Bakteriums an. Schließlich hat Telithromycin einen zweifachen Wirkmechanismus am Ribosom, wodurch das Antibiotikum zuverlässig im gesamten zu er­wartenden Erregerspektrum antimikrobiell wirken soll. Das soll auch bei Makrolid- und Peni­cillin-resis­tenten Keimen der Fall sein. Es

Telithromycin zeichnet sich also durch einen dualen Wirkmechanismus aus. Dabei bindet es an zwei Bindungsstellen der 50S-Untereinheit des Ribosoms: der Domäne II und V. Da ein wesentlicher Mechanismus der Erythromycin-Resistenz auf dem Verlust der Affinität zwischen Bindungsstelle und Makrolid beruht und dies für Ketolide nicht zutrifft, erklärt sich die Wirkung von Telithromycin bei Makrolid-resistenten Erregern.

Die Ketogruppe als auch die ­Carbamat-Seitenkette von Teli­thromycin sorgen zusätzlich für eine mindestens zehnfach fes­tere Bindung an das Ribosom, als es für die Makrolide gemessen wurde.

 

Telithromycin wirkt gegen diverse ­Atemwegskeime

Das Wirkspektrum von Teli­thromycin umfasst alle gängigen Atemwegskeime von Atemwegsinfekten. Dazu gehören Streptococcus pneumoniae, Strepto­coccus pyogenes, Staphylo­coccus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis sowie die Penicillin- und Makrolid-resis­tenten Keime.

Teli­thromycin weist im Vergleich zu Makroliden eine verbesserte Wirkung insbesondere gegen Erythromycin- und Penicillin-resistente Pneumokokken auf.

Darüber hinaus wirkt Teli­thromycin bei atypischen Erregern wie Chlamydien und Mycoplasmen sowie Legionellen. Das Antibiotikum weist einen signifikanten postantibiotischen Effekt zwischen 1 und 8 Stunden auf. Weiters sind Wirksamkeit und Verträglichkeit sehr gut. Grundsätzlich beträgt eine normale Tagesdosis 800 mg.

Quelle: https://www.ema.europa.eu/documents/product-information/ketek-epar-product-information_de.pdf

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Axel Rhindt

MEDMIX-Redaktion, AFCOM Digital Publishing Team

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