Glyceroltrinitrat bei Analfissuren

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Glyceroltrinitrat wird einerseits bei Angina pectoris, andererseits in Form von Salben auch zur rektalen Anwendung bei Analfissuren angewendet.

Glyceroltrinitrat – GTN oder Nitroglycerin – wird zur Behandlung eines akuten Angina pectoris-Anfalls sowie zur Prophylaxe der Angina pectoris eingesetzt. Die Mundschleimhaut nimmt den Wirkstoff, der hier in Form von Sprays oder Zerbeißkapseln verfügbar ist, rasch auf. Die Wirkung entsteht innerhalb von ein bis zwei Minuten.

Außerhalb dieser Anwendungsgebiete kann Nitroglycerin auch in Form von Salben als rektale Anwendung die Behandlungsoptionen bei Analfissuren erweitern. Da es allerdings keine geeigneten Fertig­arzneimittel gibt, werden vom Arzt verordnete Rezepturen vom Apotheker magistraliter hergestellt und verwendet.

 

Stickstoffmonoxid als Wirkstoff

Die Wirksubstanz von Glyceroltrinitrat ist Stickstoffmonoxid (NO), das über mehrere Stufen Enzyme stimuliert und Botenstoffe wie cyclisches Guanosinmonophosphat (cGMP) bilden. So kommt es zur Erschlaffung der glatten Muskulatur der Gefäße und der Sphinkteren. Diesen Wirkmechanismus macht man sich zur Lokalbehandlung von akuten und chronischen Analfissuren zunutze.

Glyceroltrinitratsenkt den Sphinktertonus, wodurch sich die Durchblutung des betroffenen Gewebes verbessert. Dadurch heilen in Folge die Symptome schneller ab. Grundsätzlich ist die Salbe über vier bis acht Wochen morgens und abends sowie nach dem Stuhlgang (Defäkation) aufgetragen.

Glyceroltrinitrat unterstützt als 5-prozentige ölige Lösung auf Basis als Rezeptursubstanz die Behandlung. Die explosive und leicht flüchtige Substanz ist in der öligen Lösung sehr reaktionsträge, so dass Rezepturen auf lipophiler Basis leicht angefertigt werden können. In der Praxis werden vor allem Zubereitungen mit Vaselin, Wollwachsalkoholsalbe und halbfestem Hartfett hergestellt.

Der Sphinkter reagiert auf den äußeren Reiz der Defäkation mit einer Dauerkontraktion, sodass vor allem bei chronischen Analfissuren erst Minuten nach der Defäkation starke Schmerzen auftreten. Die Glyceroltrinitrat-Therapie wird idealerweise durch zusätzliche Einnahme von Stuhlregulantien oder Quellmitteln, um den Stuhl zu erweichen, begleitet.

Anwendung einer Nitroglycerin-Salbe kann bei den Patienten häufig Kopfschmerzen verursachen. Dieser als systemische Nebenwirkung beschriebenen Nitratkopfschmerz tritt auch bei lokaler Anwendung auf und ist allgemein typisch bei Therapiebeginn mit Nitraten.

Quelle: Glyceroltrinitrat bei Analfissuren. MEDMIX 4/2006.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/nitroglycerin

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Axel Rhindt

MEDMIX-Redaktion, AFCOM Digital Publishing Team

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